Genetics.uz
Image default
Фармакология

Тестостерон пропионат — общие сведения и побочные эффекты препарата

Тестостерон пропионат – один из эфиров Тестостерона. Он является инъекционным лекарственным средством с более медленным высвобождением, чем неэтерифицированный Тестостерон, но с большей скоростью высвобождения по сравнению с другими доступными эфирами. Эта особенность объясняется эфиром пропионовой кислоты, присоединенным к Тестостерону. Такое изменение структуры ведет к увеличению скорости высвобождения и периода полураспада Тестостерона, делая их выше, чем у других известных форм, таких как Тестостерон энантат. Большинство вариантов Тестостерона разрабатывались как однокомпонентные препараты, содержащие одну этерифицированную форму, но существуют продукты, состоящие из смеси нескольких различных эфиров в растворе (в частности, Сустанон-250). Использование неэтерифицированного Тестостерона непрактично из-за короткого периода полураспада (Суспензия Тестостерона является одним из таких продуктов, состоящим из неэтерифицированного Тестостерона, в структуре которого отсутствует эфир). Благодаря присоединению пропионата, величина периода полураспада Тестостерона составляет 4,5 дня. Тестостерон – природный анаболический стероид, что делает его применение относительно безопасным. Универсальность и гибкость этого препарата позволяют использовать его для самых разных целей и задач.

Подробная информация о Тестостероне пропионате впервые была опубликована в 1935 году. Тогда сообщалось о результатах поисков других форм Тестостерона, поскольку, как уже упоминались выше, неэтерифицированный Тестостерон имеет очень короткий период полувыведения. Вскоре после этого, немецкая компания Schering AG начала производство самого первого препарата Тестостерона пропионата под торговым названием Тестовирон, который до сих пор остается популярным брендом. Этот лекарственный продукт был первым синтезированным эфиром гормона, поэтому он является самым старым из Тестостеронов, используемым с середины 1930-х годов. В связи с этим огромное количество препаратов Тестостерона пропионата было представлено на рынке рецептурных препаратов в Соединенных Штатах, и до 1960-х годов он был самой используемой формой гормона в мире. В течение 1950-х годов существовало 3 доступных варианта стероидов (Суспензия Тестостерона, Тестостерон пропионат и Метилтестостерон). Сегодня существуют сотни аналогов анаболических стероидов. Малоизвестен тот факт, что существовали буккальная (таблетка помещалась между поверхностью десны и щеки) и подъязычная формы Тестостерона пропионата, которые перестали производить в 1980-х, поскольку они не пользовались популярностью.

Тестостерон пропионат широко использовался в медицине и имел большой спектр показаний. Препарат назначали при мужском андрогенном дефиците, климаксе, сексуальной дисфункции, эндометриозе, дисфункциональных маточных кровотечениях, а также при многих других патологических состояниях. В конце концов, Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) значительно сократило список медицинских показаний, при которых может использоваться Тестостерон пропионат. В результате, Тестостерон должен применяться только при лечении пациентов мужского пола.

Тестостерон пропионат является очень популярным анаболическим стероидом, и по сегодняшний день остается широко распространенным и общедоступным не только на рынке США, но и во всем мире. Это в значительной мере объясняется тем фактом, что в течение длительного времени был доступен только этот вариант Тестостерона. В дальнейшем были разработаны более удобные эфиры Тестостерона (Тестостерон энантат и Тестостерон ципионат). Они имеют более длительный период полураспада и относительно низкую скорость высвобождения. Эти препараты стали применяться пользователями, предпочитающими менее частые инъекции. Сегодня Тестостерон пропионат все еще присутствует на американском рынке рецептурных препаратов, но его использование значительно сократилось, поскольку были разработаны другие, более удобные в использовании, формы Тестостерона.

Химические характеристики

Тестостерон пропионат - общие сведения и побочные эффекты препарата
Химическая структура Тестостерона пропионат.

Как упоминалось ранее, Тестостерон пропионат – это обычный Тестостерон с присоединенным к нему эфиром пропианата. Последний представляет собой пропионовую кислоту, объединенную с 17-бета-гидроксильной группой гормона посредством эфирной связи. Эфиры анаболических стероидов лучше растворяются в жирах и медленнее высвобождаются из места инъекции. Впрочем, не только по этой причине эфиры пролонгируют высвобождение стероида. Главная причина состоит в том, что при проникновении Тестостерона пропионата в кровь, какое-то время затрачивается на то, чтобы разорвать эфирную связь. В результате эфир под действием ферментов отсоединяется, и остается свободный Тестостерон, способный выполнять свою обычную функцию. Этим процессом ферментативного отщепления эфира и объясняется более медленная скорость высвобождения. Период полураспада чистого Тестостерона составляет 2–4 часа. В результате присоединения к Тестостерону эфира пропионовой кислоты период полураспада становится равен 4,5 дня.

Свойства препарата

Тестостерон пропионат - общие сведения и побочные эффекты препарата

Тестостерон пропионат по своим свойствам мало отличается от любого другого вида Тестостерона, за исключением скорости высвобождения и периода полураспада. Препарат по структуре фактически не отличается от природного гормона, вырабатываемого в организме человека и большинства видов животных. В связи с этим Тестостерон считается самым безопасным стероидом для использования, так как организм каждого человека привык к воздействию Тестостерона, хотя и в меньших количествах.

Тестостерон обладает умеренной эстрогенной активностью и средней степенью сродства к ферменту ароматаза (ответственному за превращение Тестостерона в эстроген). Соответственно при использовании Тестостерона следует ожидать умеренный уровень ароматизации, если только одновременно не применяется ингибитор ароматазы (например, Аримидекс, Аромазин или Летрозол), блокирующий преобразование Тестостерона в эстроген. Поэтому Тестостерон предпочитают в качестве средства для наращивания мышечной массы, но он может также быть использован в фазы «сушки» и сжигания жира. В конце концов, применение одного из видов Тестостерона требуется в ходе любого курса анаболического стероида, по крайней мере, для поддержания физиологической функции Тестостерона в организме в течение периода, когда эндогенная продукция гормона подавлена или прекращена из-за использования стероидов. Тестостерон также обладает очень сильным анаболическим действием и может применяться сам по себе.

Среди спортсменов и культуристов сложилось мнение, что Тестостерон пропионат – лучший вариант Тестостерона для использования в фазы «сушки» и сжигания жира. Многие утверждают, что он задерживает жидкость в организме в меньшей степени, чем другие этерифицированные формы Тестостерона. Такие утверждения не имеют под собой какой-либо научной аргументации. Как объяснялось ранее, эфир пропионата (или любой другой эфир, связанный с Тестостероном) всегда отсоединяется ферментами в организме, и в результате остается 100%-ный чистый Тестостерон. Этот идентичный природному гормону Тестостерон может свободно выполнять свою функцию в организме, и это касается любых этерифицированных форм гормона. Таким образом, единственное возможное изменение, связанное с присоединением эфира, относится к периоду полувыведения и скорости высвобождения. Очевидно, что никаких других отличий при использовании разных форм Тестостерона быть не должно или они будут минимальными, так как от присоединенного эфира зависит только количество высвобождаемого гормона в кровоток в любой конкретный момент времени.

Побочные эффекты

Тестостерон можно назвать королем анаболических стероидов. Это природный гормон, вырабатываемый в организме человека. Поэтому, если бодибилдер или спортсмен планирует длительное использование стероидов, ему следует обратить внимание на Тестостерон, особенно в комплексе с пропионатом, из-за его биодоступности и эффективности в течение продолжительного времени. При таком варианте стероидной терапии можно достигнуть высокого уровня концентрации и агрессии, используя стандартные дозировки препарата. При этом выраженность нежелательных явлений будет относительно невелика. Но необходимо помнить, что побочные эффекты существуют, и о них пойдет речь ниже.

Следует отметить, что Тестостерон пропионат относится к наиболее изученным в мире стероидным средствам. Он был первым синтезированным соединением, полностью повторяющим структуру вещества, естественным образом вырабатываемого организмом. Поэтому научное и спортивное сообщества позаботились о том, чтобы изучить эффективность Тестостерона в долгосрочной перспективе. Этот препарат – именно то, что может позволить спортсмену увеличить его потенциал или просто помочь выйти на следующий уровень. Причина в том, что это средство является «копией» соединения, привычного для человеческого организма. Поэтому переносимость препарата значительно выше по сравнению с другими анаболическими средствами.

Преимущества Тестостерона, в том числе касающиеся выраженности побочных эффектов, особенно заметны при сравнении с другими видами соединений, такими как Тренболон или другими подобными средствами с высокой токсичностью.

Эстрогенные побочные эффекты

Тестостерон пропионат - общие сведения и побочные эффекты препарата

Наиболее пугающие побочные явления при использовании стероидов связаны с эффектами, вызываемыми эстрогеном. Это легко понять, учитывая тот факт, что присутствие мужских черт у представителей мужского пола во многом определяется преобладанием уровня Тестостерона над эстрогеном. Для женщин верно обратное. Следует знать, что каждое введение в организм экзогенного гормонального средства ведет к нарушению естественной продукции гормона. Это означает, что каждый раз, когда применяются более высокие дозы андрогенных средств (какой-либо вариант Тестостерона), в ответ будет повышаться уровень эстрогена. Если это не учитывать, будет сложно предотвратить негативные последствия, связанные с употреблением Тестостерона.

К наиболее распространенным реакциям, возникающим при введении Тестостерона, относятся эстрогенные побочные эффекты, типичные для любого андрогена. Наибольший страх у большинства пользователей вызывает риск развития гинекомастии. Это распространенный побочный эффект у мужчин, возникающий как следствие эстрогенного дисбаланса. Гинекомастия часто наблюдается у подростков при достижении ими половой зрелости, но она может возникнуть и в зрелом возрасте, особенно при злоупотреблении или неправильном использовании андрогенных средств. Помимо гинекомастии могут развиться симптомы, подобные тем, что наблюдаются у женщин с высокой эстрогенной активностью.

Чрезмерную эстрогенную активность можно контролировать с помощью ингибиторов ароматазы (ИА) или Селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов (СЭРМ). Представители группы ИА позволяют снизить уровень эстрогена в крови. При использовании СЭРМ блокируется связывание Тестостерона с ферментом, превращающим его в эстроген. Такая блокировка предотвращает эстрогенные эффекты, но могут проявиться другие виды побочных реакций. В частности, СЭРМ может предотвратить развитие гинекомастии, но если требуется уменьшить содержание эстрогена в сыворотке, то рекомендуется применение ИА.

Андрогенные побочные эффекты

Тестостерон пропионат - общие сведения и побочные эффекты препарата

Не стоит забывать о том, что Тестостерону свойственны не только эстрогенные эффекты, но и целый ряд нежелательных андрогенных явлений. Например, многие люди, получающие Тестостерон, лысеют не случайно. Подобно тому, как Тестостерон связывается с ферментом ароматазы и вызывает эстрогенные эффекты, он также связывается с энзимом 5-альфа-редуктаза и преобразуется в ДГТ (Дигидротестостерон). Эта форма гормона обладает большей активностью и способна значительно увеличивать мышечную силу, но проблема состоит в негативном влиянии на состояние волос. Дело в том, что ДГТ образуется в определенных участках тела, в первую очередь в области волосистой части головы, в простате и кожных покровах, что приводит к различным побочным эффектам, в том числе к облысению у мужчин, имеющих к этому наследственную предрасположенность. Так что, если этому типу побочных эффектов придается большое значение, лучше рассмотреть альтернативный способ увеличения силы мышц.

Однако, также, как и в случае с эстрогенными эффектами, существует несколько вариантов борьбы с нежелательными явлениями, связанными с ДГТ. Важно понимать, что попытка блокировать образование ДГТ не позволяет полностью устранить угрозу развития побочных эффектов, так как Тестостерон обладает очень выраженными андрогенными свойствами. Но можно использовать такие средства, как Проскар или Дутастерид для борьбы с андрогенными эффектами, обычно вызываемыми ДГТ. Помимо мужского облысения, ДГТ может спровоцировать повышенную жирность кожи, симптомы раздражения, увеличение простаты и появление акне. Фактически описываемые побочные эффекты сходны с теми проявлениями, которые могут возникать в период полового созревания в подростковом возрасте.

Побочные эффекты, связанные с Тестостероном

Применяя какое-либо экзогенное соединение, мы всякий раз подвергаем организм риску. Независимо от причины, по которой это делается – ради любопытства, в рамках бодибилдинга, занятий спортом или для улучшения качества жизни, нужно соблюдать крайнюю осторожность при использовании такого андрогенного средства, как Тестостерон, и особенно это касается отмены препарата. Это может показаться нелогичным, но очень серьезные побочные эффекты связаны именно с прекращением использования любого продукта Тестостерона. Поэтому, так важно знать о таком побочном эффекте, как прекращение выработки гормона. Он развивается вследствие введения в организм очень мощного андрогенного средства. В ответ на поступление гормона извне, происходит прекращение его эндогенной выработки организмом. Короткий курс может не иметь серьезных последствий, но длительное применение стероидов обязательно приведет к значительному гормональному дисбалансу. Употребление стероидов может привести к очень неприятному состоянию – гипогонадизму, при котором естественная выработка Тестостерона организмом не происходит. Длительное пребывание в таком состоянии будет иметь разрушительные последствия, поэтому так важно ответственно подходить к использованию стероидов. По окончании стероидного курса должна проводиться ПКТ, или послекурсовая терапия. В ходе нее используются ингибиторы ароматазы (ИА), позволяющие снизить уровень эстрогена в организме. Обязательным также является применение ХГЧ – природного гормона, стимулирующего естественную выработку Тестостерона яичками. Если не следовать этим советам, то может понадобиться ЗТТ (заместительная терапия Тестостероном) на протяжении всей жизни, чтобы компенсировать отсутствие естественной продукции гормона. Это случается очень редко, но при чрезмерном злоупотреблении андрогенными средствами такая возможность не исключена. Если же грамотно использовать препараты из группы ИА и средства, восстанавливающие выработку гормона, никаких проблем возникнуть не должно.

Гепатотоксичность

Тестостерон пропионат - общие сведения и побочные эффекты препарата

Любое использование андрогенных средств, кроме типичных побочных эффектов, может оказывать вредное воздействие на печень. Регенерация гепатоцитов происходит очень медленно, а это означает, что при необратимом повреждении этих клеток может понадобиться пересадка печени. Это крайний случай, но такое возможно, если не проявлять заботу о печени. Поэтому так важно знать, что практически любой вид андрогенов обладает некоторой токсичностью, и его применение увеличивает нагрузку на лимфатическую систему. Однако, стоит отметить, что степень токсического влияния на печень зависит от типа используемого андрогена.

При использовании Тестостерона пропионата о токсическом воздействии на печень можно не беспокоиться. Начнем с того, что инъекционная форма препарата попадает в организм, минуя печень. При внутреннем приеме вещество обязательно проходит через печеночный барьер, где осуществляется своего рода проверка соединения на безопасность для организма. Многочисленные исследования перорального применения высоких доз Тестостерона пропионата, показали отсутствие гепатотоксичности у этого препарата.

Сердечно-сосудистые эффекты

Тестостерон пропионат - общие сведения и побочные эффекты препарата

Применение любого андрогенного средства приводит к изменению уровней холестерина. Стероидная терапия также может повлиять на уровень артериального давления. Однако основная причина этого нежелательного явления заключается в механизме обратной связи, проявляющемся в снижении уровня эстрогена. Эстроген, несмотря на его плохую репутацию в плане побочных эффектов, очень важен для обеспечения нормального функционирования сердечно-сосудистой системы. Присутствие его в достаточном количестве – гарантия того, что сердечно-сосудистая система находится под контролем. Вот почему так важно при использовании ИА не снижать уровень эстрогенов до нуля. Поэтому лучше применять меньшую дозу, обеспечивающую умеренное снижение содержания эстрогена вместо полного прекращения его выработки организмом. Это даст возможность использовать андрогенное средство без ущерба для состояния сердечно-сосудистой системы. Кроме того, для предупреждения негативных побочных явлений рекомендуются регулярные кардиотренировки и соблюдение диеты.


Genetics.uz не продаёт и не призывает к употреблению анаболических стероидов и других сильнодействующих веществ. Информация не носит рекомендательного характера и предоставляется исключительно в ознакомительных целях. Для правильного использования тех или иных препаратов, обязательно необходимо обратиться к спортивным врачам и/или сертифицированным тренерам.

Читайте также

Эквипойз (Болденон) – описание препарата и его побочные эффекты

Genetics

Что такое Тестостерон? Полное руководство

Genetics

Методы выведения стероидов из организма

Genetics

Провирон (местеролон) — один из старейших стероидов слабого действия

Genetics

Диуретики в бодибилдинге — чрезвычайно опасные вещества

Genetics

Пролактин — природа женского гормона и его связь с ГРЧ

Genetics

Напишите комментарий

Продолжая использование сайта, вы даете согласие на сбор и использование cookie-файлов и других данных в соответствии с Политикой конфиденциальности. Согласен Подробнее